Triptorelina

Análogo LH-RH.

Es un análogo de la hormona hipofisaria natural liberadora de gonadotropinas GnRH o LH-RH, que contiene triptófano en la posición 6 en lugar de glicina. La D-treptorrelina provoca descenso terapéutico de los niveles séricos de las gonadotropinas LH y FSH lo mismo que de estrógenos y testosterona, en particular luego de la segunda semana. Dado que la ligadura a los receptores hipofisarios es intensa pueden observarse ascensos iniciales pero transitorios de las mencionadas hormonas, luego de la primera dosis de D-treptorrelina, que luego decaen a valores inferiores que los anteriores al tratamiento. Las inyecciones ulteriores no provocan nuevos ascensos, sino que mantienen la inhibición gonadotrópica en forma sostenida. La D-treptorrelina es degradada en el hipotálamo y la pituitaria por peptidasas, tal como ocurre con la hormona natural LH-RH. La formulación de liberación lenta en voluntarios sanos y en pacientes demostró elevadas concentraciones séricas iniciales, que luego descendieron a valores terapéuticos de 200pg a 500pg/ml durante todo el mes de tratamiento (4 a 5 semanas). De estos datos se desprende una vida media de 4¼ horas durante la fase de distribución y 13½ días durante la fase de eliminación. La biodisponibilidad es de 100% luego de la administración intramuscular mensual de la formulación con liberación controlada. Luego de administraciones repetidas se obtienen niveles séricos estables de aproximadamente 400pg/ml de D-treptorrelina.

Carcinoma de próstata aun en estadios avanzados, hiperplasia benigna de próstata, cáncer de mama hormonodependiente, pubertad precoz, endometriosis, poliquistosis ovárica, infertilidad.

Administrar 3,75mg de D-treptorrelina por vía intramuscular, 1 vez por mes.

En la iniciación del tratamiento puede observarse una elevación transitoria de las fosfatasas ácidas. No administrar por vía intravenosa.

No administrar durante toda la duración del embarazo y período de amamantamiento.

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.