Teofilina

 

Acción Terapéutica

Broncodilatador.
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Propiedades

La teofilina relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares. Los mecanismos de acción propuestos son: a) aumento del AMP cíclico producido por la acción inhibitoria de la droga sobre la fosfodiesterasa, enzima que lo degrada, y b) bloqueo de los receptores para adenosina. Se administra por vía oral y rectal. La absorción por vía oral depende de la forma farmacéutica utilizada. Los líquidos orales y comprimidos no recubiertos se absorben con rapidez y por completo en el intestino, y alcanzan niveles séricos adecuados a 30 a 60 minutos. Los comprimidos con cubierta entérica y los de liberación prolongada tienen una absorción más lenta. La administración rectal también es más lenta e irregular y menos aconsejable, salvo en aquellos casos en que las preparaciones orales no se toleren. La teofilina absorbida se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas en 53% a 65%; esta unión es menor en lactantes prematuros y adultos con cirrosis hepática. Su metabolismo es hepático y se metaboliza a cafeína en todos los grupos etarios. Alrededor de 10% se excreta sin modificar por orina. En concentraciones inferiores a 20mg/ml la cinética de eliminación es de primer orden; en concentraciones superiores, la cinética se hace dependiente de la dosis. La vida media es muy variable, se encuentra alargada en prematuros, obesos y pacientes con enfermedades hepáticas e insuficiencia cardíaca, y está acortada en niños y en fumadores (después de dejar de fumar, la normalización de la farmacocinética de la teofilina puede no producirse hasta un período de 3 meses a 2 años). La concentración sérica terapéutica es entre 10mg y 20mg/ml. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. La aminofilina es el derivado etilendiamínico de la teofilina. Se administra por vía oral, rectal o intravenosa. Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la teofilina anhidra. Se metaboliza a teofilina anhidra y la ventaja principal es su seguridad cuando se administra por vía intravenosa.

Indicaciones

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Dosificación

La dosis se debe calcular en términos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administración debe calcularse para cada sujeto según la mejoría sintomática, la aparición de efectos colaterales y la necesidad de mantener los niveles séricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Niños: es preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se necesitan dosis superiores a 24mg/kg/día. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12 horas; niños: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir rápidamente una concentración plasmática constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de 5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de 0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para niños y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento después de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora (0,9mg/kg/hora de aminofilina) en niños y 0,4mg/kg/hora en adultos.

Reacciones Adversas

Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentración sérica está entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasístoles ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasístole ventricular frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.

Precauciones y Advertencias

Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situación puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardíaca (las xantinas son potencialmente cardiotóxicas); en gastritis activa o úlcera péptica activa, en lesión miocárdica aguda, de hipertrofia prostática (puede aparecer retención urinaria); en enfermedad hepática y en presencia de hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmático). Se recomienda controlar las concentraciones séricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificación requerida para conseguir una concentración sérica terapéutica.

Interacciones

En administración simultánea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; la administración junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina y troleandomicina puede aumentar el nivel sérico de teofilina; el uso simultáneo con carbonato de litio aumenta la excreción renal del litio.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la teofilina.
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Interacciones de Teofilina

Teofilina interactuando con Acebutolol
Teofilina interactuando con Adalimumab
Teofilina interactuando con Adenosina
Teofilina interactuando con Alopurinol
Teofilina interactuando con Aminoglutetimida
Teofilina interactuando con Antibióticos macrólidos
Teofilina interactuando con Anticonceptivos orales
Teofilina interactuando con Atenolol
Teofilina interactuando con Atomoxetina
Teofilina interactuando con Azatioprina
Teofilina interactuando con Barbitúricos
Teofilina interactuando con Benzodiazepinas
Teofilina interactuando con Betabloqueantes
Teofilina interactuando con Bisoprolol
Teofilina interactuando con Bloqueantes neuromusculares
Teofilina interactuando con Broncodilatadores
Teofilina interactuando con Broncodilatadores simpaticomiméticos
Teofilina interactuando con Cannabinoides
Teofilina interactuando con Carbamazepina
Teofilina interactuando con Cefoxitina
Teofilina interactuando con Ciclotiazida
Teofilina interactuando con Cimetidina
Teofilina interactuando con Ciprofloxacina
Teofilina interactuando con Claritromicina
Teofilina interactuando con Cortivazol
Teofilina interactuando con Dasatinib
Teofilina interactuando con Deferasirox
Teofilina interactuando con Difenilhidantoína
Teofilina interactuando con Diltiazem
Teofilina interactuando con Disulfiram
Teofilina interactuando con Diuréticos tiazídicos
Teofilina interactuando con Drospirenona + etinilestradiol
Teofilina interactuando con Eritromicina
Teofilina interactuando con Esmolol
Teofilina interactuando con Estradiol
Teofilina interactuando con Febuxostat
Teofilina interactuando con Fenoterol
Teofilina interactuando con Fluoroquinolonas
Teofilina interactuando con Fluvoxamina
Teofilina interactuando con Fosfenitoína
Teofilina interactuando con Furosemida
Teofilina interactuando con Glimepirida
Teofilina interactuando con Gliquidona
Teofilina interactuando con Glisentida
Teofilina interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Teofilina interactuando con Halotano
Teofilina interactuando con Hidrocortisona
Teofilina interactuando con Hierbas medicinales
Teofilina interactuando con Hormonas tiroideas
Teofilina interactuando con Idrocilamida

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