Glibenclamida

 

Acción Terapéutica

Hipoglucemiante oral.
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Propiedades

Derivado de la sulfonilurea. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células beta de los islotes del páncreas mediante un mecanismo aún no definido. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática. Al parecer aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. Se produce una disminución de la glucemia sólo en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina; no influye en la producción de insulina por las células beta, pero parece potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Su vida media es de 10 horas, el tiempo hasta la concentración máxima es de 4 horas; la absorción es rápida y su unión a las proteínas es muy elevada (90%). Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos inactivos se excretan por vía biliar en 50% y el resto por el riñón.

Indicaciones

Diabetes mellitus del adulto no complicada, estable, leve o moderada, no cetótica, que no puede controlarse sólo con la dieta.

Dosificación

Adultos: en el inicio 2,5 a 5mg una vez al día; la dosificación se ajusta con incrementos que no superen los 2,5mg en intervalos semanales, hasta el control de la diabetes o hasta que la dosis diaria total sea de 20mg. En pacientes ancianos, debilitados o malnutridos, o con disfunción renal o hepática debe comenzarse con 1,25mg una vez al día. No es eficaz en el tratamiento de la diabetes juvenil (insulinodependiente).

Reacciones Adversas

Los signos de sobredosis (hipoglucemia) son ansiedad, escalofríos, confusión, piel pálida y fría, somnolencia, taquicardia, cefaleas, náuseas, agitación, nerviosismo, cansancio o debilidad no habituales.

Precauciones y Advertencias

Es importante seguir la dieta prescripta. En grado menor que con otras sulfonilureas puede producir reacciones semejantes a las del disulfiram cuando se ingiere alcohol. Puede producir fotosensibilidad. Se excreta en la leche materna por lo que debe evaluarse la relación riesgo-beneficio de su prescripción durante el período de lactancia. Los pacientes geriátricos son más sensibles a los efectos de la glibenclamida, dado que se reduce el metabolismo y la excreción. En estos pacientes es preferible evitar los hipoglucemiantes orales de acción prolongada. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos dan lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones

Aumentan la concentración de glucosa en sangre, y por lo tanto obligan a modificar la dosificación de glibenclamida, los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol, difenilhidantoína, hormonas tiroideas, triamtereno. El uso simultáneo de alcohol puede producir una reacción semejante a la del disulfiram (calambres abdominales, náuseas, vómitos, cefaleas). El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal. Los AINE, cloramfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos o sulfamidas potencian el efecto hipoglucemiante. Los bloqueantes betaadrenérgicos, incluso los oftálmicos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Puede disminuir la eficacia hipoglucemiante cuando se administran anticonceptivos orales que contienen estrógenos. No se recomienda el uso simultáneo de ketoconazol, porque puede producirse hipoglucemia severa. La rifampicina disminuye el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida.

Contraindicaciones

Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis, traumatismos severos. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, debilidad general, malnutrición, náuseas, vómitos, insuficiencia hipofisaria, disfunción renal y disfunción tiroidea.
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Interacciones de Glibenclamida

Glibenclamida interactuando con Acitretina
Glibenclamida interactuando con AINE
Glibenclamida interactuando con Alcohol
Glibenclamida interactuando con Anticonceptivos orales
Glibenclamida interactuando con Azapropazona
Glibenclamida interactuando con Betabloqueantes
Glibenclamida interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Glibenclamida interactuando con Bosentano
Glibenclamida interactuando con Ciclosporina
Glibenclamida interactuando con Cimetidina
Glibenclamida interactuando con Claritromicina
Glibenclamida interactuando con Cloranfenicol
Glibenclamida interactuando con Clorgilina
Glibenclamida interactuando con Colesevelam
Glibenclamida interactuando con Cumarínicos
Glibenclamida interactuando con Derivados de ácido fíbrico
Glibenclamida interactuando con Derivados de estrógenos
Glibenclamida interactuando con Derivados de sulfonamida
Glibenclamida interactuando con Dexketoprofeno
Glibenclamida interactuando con Difenilhidantoína
Glibenclamida interactuando con Dimemorfano
Glibenclamida interactuando con Diuréticos tiazídicos
Glibenclamida interactuando con Dolasetrón
Glibenclamida interactuando con Estanozolol
Glibenclamida interactuando con Etodolac
Glibenclamida interactuando con Exenatida
Glibenclamida interactuando con Fenotiazinas
Glibenclamida interactuando con Fluconazol
Glibenclamida interactuando con Fluoxetina
Glibenclamida interactuando con Flurbiprofeno
Glibenclamida interactuando con Fosfosal
Glibenclamida interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Glibenclamida interactuando con Hipoglucemiantes orales
Glibenclamida interactuando con IMAO
Glibenclamida interactuando con Inhibidores de CYP2C9
Glibenclamida interactuando con Inhibidores de la ECA
Glibenclamida interactuando con Insulina
Glibenclamida interactuando con Isoniazida
Glibenclamida interactuando con Ketoprofeno
Glibenclamida interactuando con Ketorolac
Glibenclamida interactuando con Liraglutida
Glibenclamida interactuando con Miconazol
Glibenclamida interactuando con Miglitol
Glibenclamida interactuando con Nabumetona
Glibenclamida interactuando con Nicotínico ácido
Glibenclamida interactuando con Oxaceprol
Glibenclamida interactuando con Pantoprazol
Glibenclamida interactuando con Paroxetina
Glibenclamida interactuando con Pioglitazona
Glibenclamida interactuando con Probenecid

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