Flunitrazepam

 

Acción Terapéutica

Hipnótico.
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Propiedades

Es una benzodiazepina fluorada que desarrolla una rápida y efectiva acción hipnótica. Por vía oral su efecto comienza entre los 15 y los 30 minutos y la duración del sueño es de 6 a 8 horas. Su mecanismo de acción se debe a la facilitación y potenciación del efecto inhibitorio mediado por el ácido gamma aminobutírico (GABA), al fijarse en sitios específicos del SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) con una afinidad que guarda estrecha relación con su potencia neurodepresora. Administrado por vía intravenosa se aprovechan sus cualidades como inductor de la anestesia. Posee una biodisponibilidad oral del 85% y su vida media es de 15 ± 5 horas. Su metabolito activo es el desmetilflunitrazepam.

Indicaciones

Hipnótico. Inducción de la anestesia.

Dosificación

Como hipnótico: adultos, 1 a 2mg al acostarse, dosis máxima 6mg; ancianos 0,5 a 1mg, dosis máxima 3mg. Como premedicación anestésica: 1 a 2mg vía IM. Como inductor de la anestesia: 1 a 2mg en inyección IV lenta (1mg cada 30 segundos). Para mantenimiento de la anestesia: inyección lenta de dosis adecuadas para mantener el efecto deseado. En niños la dosis recomendada para inducción y premedicación anestésica es de 0,015 a 0,030mg/kg.

Reacciones Adversas

Fatiga, hipotonía muscular y embotamiento (hangover) que pueden aparecer con dosis mayores de 4mg. Amnesia temporaria, amnesia anterógrada luego de la inyección. Reacciones paradójicas (raras): excitación aguda, alteración del sueño, ansiedad, alucinaciones. Por vía parenteral produce un leve descenso de la presión arterial.

Precauciones y Advertencias

Ingerir el fármaco al acostarse. Durante el tratamiento el paciente debe abstenerse de operar maquinaria pesada o conducir vehículos. Los pacientes geriátricos pueden responder de manera exacerbada o paradójica al flunitrazepam. Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal y glaucoma. No consumir alcohol. El flunitrazepam puede intensificar la depresión respiratoria. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse.

Interacciones

Con IMAO, fenotiazinas y otros psicotrópicos. Alcohol: sinergismo. Potencia el efecto de hipnoinductores, neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, anestésicos y analgésicos. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa y la rifampicina potenciar la eliminación de flunitrazepam.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Miastenia gravis, embarazo, glaucoma, insuficiencia respiratoria grave.

Riesgo en el embarazo

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

Sobredosificación

No hay antídoto específico. Aparece somnolencia, obnubilación mental, coma, depresión respiratoria y de la actividad refleja. Tratamiento: asistencia respiratoria, tratamiento sintomático y rehidratación.
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