Balsalazida

Antiinflamatorio.

Es una prodroga que se cliva originando dos compuestos, 4-aminobenzoil-alanina y mesalazina o ácido 5-aminosalicílico, en cantidades equimolares. Balsalazida es una droga estable en medio ácido, lo que permite que llegue intacta al colon donde es clivada por azorreducción bacteriana. La 4-aminobenzoil-alanina es un compuesto inactivo que presenta muy baja absorción intestinal, mientras que el ácido 5-aminosalicílico posee actividad antiinflamatoria. El mecanismo de acción del ácido 5-aminosalicílico se desconoce, aunque se piensa que actúa principalmente en forma local sobre la mucosa colónica. En la enfermedad inflamatoria intestinal, se producen altas cantidades de metabolitos del ácido araquidónico a través de dos vías enzimáticas (ciclooxigenasa y lipooxigenasa). La primera da origen a compuestos de tipo prostanoides y la segunda a leucotrienos y ácidos hidroxieicosatetraenoicos que intervienen activamente en los procesos inflamatorios. El ácido 5-aminosalicílico podría disminuir la inflamación al inhibir la producción de estos metabolitos en el colon. En individuos sanos, la absorción sistémica de balsalazida es muy baja y variable; hasta el momento se desconoce el efecto de los alimentos sobre la absorción de esta droga. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 99%. Los compuestos obtenidos por la azorreducción, el ácido 5-aminosalicílico y la 4-aminobenzoil-alanina, junto con sus metabolitos N-acetilados, se encuentran en sangre, orina y heces.

Colitis ulcerosa activa de grado leve a moderado.

Adultos: vía oral, 6,75g por día.

Las principales reacciones adversas incluyen cefalea, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, rinitis, insomnio y artralgias. Menos frecuentemente se observa fatiga, hematuria, disuria, síndrome "pseudogripal", flatulencia, fiebre, dispepsia, pérdida del apetito, sequedad bucal, constipación, mareo y calambres.

Tener en cuenta que el tiempo de retención gástrica de la droga puede estar aumentado en pacientes con estenosis pilórica. Se recomienda administrar con precaución a pacientes con patologías renales. No administrar a niños. Puesto que no se realizaron estudios clínicos en mujeres gestantes, se recomienda no administrar excepto que los potenciales beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto. Debido a la ausencia de datos con respecto a la excreción en la leche humana, se aconseja no administrar la droga o suspender la lactancia.

Hasta el momento se desconocen. Se piensa que la administración oral de antibióticos puede disminuir la liberación de mesalamina en el colon.

Pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos o a cualquiera de los metabolitos obtenidos a partir de esta droga.

En caso de sobredosis, se recomienda instaurar un tratamiento de soporte y control de los niveles de electrólitos en sangre.