Linezolid

 

Acción Terapéutica

Antibiótico.
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Propiedades

Es un moderno antibiótico que pertenece a una nueva clase de antimicrobianos, las "oxazolidinonas", que presentan una notable acción bactericida sobre una gran variedad de gérmenes grampositivos y ciertas variedades de gramnegativos y anaerobios. Su mecanismo de acción se realiza sobre el ribosoma bacteriano, inhibiendo la fracción funcional 70S y la síntesis proteica (proteinosíntesis). Luego de su administración por vía oral el linezolid se absorbe en forma rápida y completa, alcanzando una biodisponibilidad del 100%, sin sufrir interferencia con las comidas. Luego de su absorción digestiva logra su concentración plasmática máxima (Cmáx) a las 2 horas, su unión con las proteínas plasmáticas es baja (31%) y su difusión en líquidos biológicos y tejidos es muy amplia. El linezolid sufre biotransformación metabólica por un proceso no enzimático ya que no intervienen las isoenzimas del citocromo P450 (CYP), razón por la que no se requiere modificar el rango posológico en pacientes con disfunción hepática. Se detectó un fenómeno de oxidación metabólica con la liberación de dos metabolitos carboxílicos (A y B). Su principal vía de eliminación es renal, siendo el promedio de la vida media de 5 a 7 horas, y prácticamente no se ha hallado excreción fecal. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal (leve, moderada o severa) puesto que el aclaramiento es independiente del clearance de creatinina; sin embargo, aproximadamente un 30% de la dosis es removido durante las 3 horas de hemodiálisis.

Indicaciones

Infecciones de las vías respiratorias bajas (neumonía adquirida en la comunidad y neumonía nosocomial). Infección de la piel y tejidos blandos (celulitis, foliculitis, piodermitis, abscesos). Infecciones por enterococos (Streptococcus faecalis y faecium).

Dosificación

600mg por vía oral o intravenosa (IV) dos veces por día. En infecciones de piel y tejidos blandos se aconsejan 400-600mg, 2 veces por día. La dosis ponderal en pediatría es de 10mg/kg/día divididos en 2 tomas diarias. No se ha establecido su efectividad y su seguridad en niños menores de 3 meses.

Reacciones Adversas

En general es un antibiótico de buena tolerancia y aceptación, ocasionalmente ( < 1%) se han señalado náuseas, vómitos, diarreas, cefalea, alteraciones del sabor, dolor abdominal, dispepsia, neutrofilia, alteraciones humorales de la función hepática.

Precauciones y Advertencias

Como con otros antibióticos de amplio espectro se han comunicado casos de colitis seudomembranosa, por ello es muy importante considerarla como una posibilidad diagnóstica frente a diarreas subsecuentes a la administración de antibióticos capaces de generar un sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles. Su indicación durante el embarazo sólo se justifica si el posible beneficio supera al potencial riesgo para el feto. No se conoce si el linezolid se excreta por la leche materna, por lo tanto se debe tener precaución en la mujer que amamanta y evaluar siempre la relación beneficio/riesgo.

Interacciones

El empleo concomitante de linezolid con aminas vasopresoras como efedrina y similares (seudoefedrina, isoefedrina) y fenilpropanolaminas puede potenciar la respuesta presora de éstas. Este aumento de la acción vasoconstrictora-hipertensora de estas aminas es leve y reversible, y se explica por la acción inhibitoria del linezolid sobre la MAO.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco.

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Sobredosificación

En caso de sobredosificación se aconsejan medidas de mantenimiento, hidratación, oxigenoterapia, aminas vasoactivas. La hemodiálisis puede eliminar el 30% de la dosis de linezolid administrada.
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Interacciones de Linezolid

Linezolid interactuando con Agonistas alfaadrenérgicos
Linezolid interactuando con Agonistas betaadrenérgicos
Linezolid interactuando con Agonistas serotoninérgicos
Linezolid interactuando con Alfentanilo
Linezolid interactuando con Aminas vasoactivas
Linezolid interactuando con Anfetaminas
Linezolid interactuando con Antidepresivos tricíclicos
Linezolid interactuando con Antihipertensivos
Linezolid interactuando con Atomoxetina
Linezolid interactuando con Bupropión
Linezolid interactuando con Buspirona
Linezolid interactuando con Carbamazepina
Linezolid interactuando con Ciclobenzaprina
Linezolid interactuando con Dapoxetina
Linezolid interactuando con Dexmetilfenidato
Linezolid interactuando con Dextrometorfano
Linezolid interactuando con Dextropropoxifeno
Linezolid interactuando con Efedrina
Linezolid interactuando con Entacapona
Linezolid interactuando con Escitalopram
Linezolid interactuando con Fenilpropanolamina
Linezolid interactuando con Fentanilo
Linezolid interactuando con Furazolidona
Linezolid interactuando con Hexametilmelamina
Linezolid interactuando con IMAO
Linezolid interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina
Linezolid interactuando con Levodopa
Linezolid interactuando con Litio carbonato
Linezolid interactuando con Litio succinato
Linezolid interactuando con Maprotilina
Linezolid interactuando con Meperidina
Linezolid interactuando con Metildopa
Linezolid interactuando con Metilfenidato
Linezolid interactuando con Mirtazapina
Linezolid interactuando con Moclobemida
Linezolid interactuando con Moduladores de serotonina
Linezolid interactuando con Paroxetina
Linezolid interactuando con Procarbazina
Linezolid interactuando con Rasagilina
Linezolid interactuando con Rauwolfia alcaloides
Linezolid interactuando con Remifentanilo
Linezolid interactuando con Selegilina
Linezolid interactuando con Sertralina
Linezolid interactuando con Sibutramina
Linezolid interactuando con Sufentanilo
Linezolid interactuando con Tapentadol
Linezolid interactuando con Tetrabenazina
Linezolid interactuando con Tetrahidrozolina
Linezolid interactuando con Tolcapona
Linezolid interactuando con Tramadol

Algunos medicamentos que contienen Linezolid

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