Primidona

Anticonvulsivo.

La primidona es un barbitúrico antiepiléptico que como el fenobarbital deriva de la pirimidina. En animales la primidona eleva el umbral convulsivo químico y eléctrico. Su mecanismo de acción es desconocido. Los metabolitos de la primidona, fenobarbital y feniletilmalonamida (PEMA), poseen efectos anticonvulsivos selectivos principalmente en el gran mal (epilepsia mayor). Su absorción digestiva es escasa pero difunde fácilmente al plasma y tejidos, Su ligadura proteica es nula y su vida media es prolongada (10 horas) sufre biotransformación metabólica hepática y por oxidación se transforma en fenobarbital.

Sola o con otros anticonvulsivos en el control del gran mal, convulsiones epilépticas focales y psicomotoras. Puede controlar las convulsiones del gran mal refractarias a otros anticonvulsivos. Se ha usado como coadyuvante en el control del temblor esencial.

Mayores de 8 años que no han recibido tratamiento previo: días 1 a 3, 100 a 125mg a la hora de dormir; días 4 a 6, dos tomas de 100 a 125mg; días 7 a 9, tres tomas de 100 a 125mg; día 10 y mantenimiento, tres tomas de 250mg. Dosis máxima 1.500mg, cada toma no puede ser mayor de 500mg. Menores de 8 años: días 1 a 3, 50mg a la hora de dormir; días 4 a 6, dos tomas de 50mg; días 7 a 9, dos tomas de 100mg; día 10 y mantenimiento: tres tomas de 125mg, hasta un máximo de tres tomas de 250mg. Cuando el paciente está recibiendo otra medicación, debe seguirse el esquema anterior, pero reduciendo simultáneamente la dosis de la otra droga. Si el objetivo es el tratamiento con primidona sola, la otra droga no debiera retirarse totalmente antes de dos semanas de transición.

Ataxia y vértigo son las reacciones adversas más comunes y tienden a desaparecer con la continuación del tratamiento. Ocasionalmente: náuseas, anorexia, vómitos, fatiga, trastornos emocionales, impotencia sexual, mareos, diplopía. Raramente: agranulocitosis, hipoplasia de la serie roja y aplasia; estos efectos persistentes o severos pueden obligar a interrumpir la administración de primidona. Se ha observado anemia megaloblástica, que responde a la administración de ácido fólico.

El retiro brusco de la primidona puede precipitar el estado epiléptico. La eficacia terapéutica de un régimen de dosificación sólo puede ser correctamente evaluado luego de varias semanas de administración. No se conoce su efecto sobre el embarazo; sin embargo, existe una asociación con un incremento en el nacimiento de niños con defectos con el uso de otros anticonvulsivos. Debido a que la suspensión brusca durante el embarazo se desaconseja, para evitar convulsiones severas o la precipitación del estado epiléptico, el médico debiera advertir a las mujeres en edad fértil sobre los riesgos de quedar embarazada. Si bien la mayor parte de los recién nacidos de mujeres que recibían anticonvulsivos durante el embarazo no presentan problemas, se ha descripto en varias ocasiones hemorragia neonatal con un defecto de la coagulación similar al provocado por la deficiencia de vitamina K; por ello, la mujer embarazada que recibe primidona debe ser tratada en forma profiláctica con vitamina K1 durante el mes previo al parto y durante éste. El amamantamiento debe suspenderse si la mujer va a recibir tratamiento con primidona.

Porfiria. Hipersensibilidad al fenobarbital.