Nabumetona

 

Acción Terapéutica

Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
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Propiedades

Es un nuevo antiinflamatorio no esteroide (AINE) que presenta además actividad analgésica y antipirética. Su mecanismo de acción es similar al de otros AINE e involucraría la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. La nabumetona es una prodroga que se transforma en el hígado al metabolito activo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA). Se absorbe bien por vía oral; el 6MNA exhibe farmacocinética monocompartimental, circula unido en más de 99% a proteínas plasmáticas y la fracción libre es proporcional a la dosis para cantidades ingeridas de entre 1.000mg (fracción libre 0,2% a 0,4%) y 2.000mg (fracción libre 0,6% a 0,8%). Los alimentos favorecen su absorción y el pico plasmático es un tercio más elevado que en la administración sin alimentos. Los antiácidos basados en sales de aluminio no interfieren en su absorción. El 6MNA se metaboliza en el hígado y posee una vida media de 24 horas. La nabumetona posee menor capacidad de inhibir la agregación plaquetaria que el naproxeno y tras una semana de tratamiento con ella se observó que no existía modificación significativa del tiempo de sangría. La insuficiencia renal no afecta la farmacocinética de la nabumetona debido a que el 6MNA sufre un extenso metabolismo hepático; sin embargo, sus metabolitos son eliminados principalmente por vía renal, por lo que algunos efectos adversos debido a ellos podrían incrementarse en los pacientes con disfunción renal.

Indicaciones

Artrosis y artritis reumatoidea. Reumatismos extraarticulares (tendinitis, bursitis, sinusitis, esguinces).

Dosificación

Dosis inicial: 1.000mg/día, en una o dos tomas. Si el paciente no responde adecuadamente puede incrementarse la dosis diaria a 1.500-2.000mg, en una o dos tomas.

Reacciones Adversas

Diarrea, dispepsia, dolor abdominal (12% a 14% de incidencia). Constipación, náusea, flatulencia, mareo, cefaleas, prurito, erupciones, tinnitus, edema (3% a 9%).

Precauciones y Advertencias

Los AINE se han asociado como grupo con la aparición de algunas alteraciones patológicas renales en la administración de largo plazo en los animales. Pueden provocar elevación de las enzimas hepáticas circulantes hasta límites superiores de los valores normales; si esta alteración se observa y persiste o empeora, la administración de nabumetona debe suspenderse. Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática y en los que poseen antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión y otros trastornos que pueden ser agravados por la retención de líquido que se ha observado en ocasiones con la nabumetona. Esta puede causar fotosensibilización, si bien no se ha demostrado un efecto carcinogénico en animales, ensayos con linfocitos señalaron que puede inducir aberraciones cromosómicas. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. Debido a la importancia de las prostaglandinas en las últimas etapas del embarazo, su administración debe evitarse durante el tercer trimestre. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.

Interacciones

Warfarina: es desplazada de su unión a proteínas plasmáticas por la nabumetona. Similar efecto podría observarse sobre otras drogas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la nabumetona. Pacientes en los que los AINE (aspirina u otros) induzcan asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico.

Riesgo en el embarazo

Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.

Sobredosificación

Para el tratamiento de la sobredosificación se requiere vaciamiento gástrico y medidas de sostén sintomático.
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Interacciones de Nabumetona

Nabumetona interactuando con Abciximab
Nabumetona interactuando con Acarbosa
Nabumetona interactuando con Acetohexamida
Nabumetona interactuando con Activador tisular del plasminógeno
Nabumetona interactuando con AINE
Nabumetona interactuando con Alcohol
Nabumetona interactuando con Anagrelida
Nabumetona interactuando con Análogos de la prostaciclina
Nabumetona interactuando con Anistreplasa
Nabumetona interactuando con Antagonistas de la vitamina K
Nabumetona interactuando con Antagonistas del receptor de angiotensina II
Nabumetona interactuando con Antiagregantes plaquetarios
Nabumetona interactuando con Antibióticos aminoglucósidos
Nabumetona interactuando con Anticoagulantes
Nabumetona interactuando con Antidepresivos
Nabumetona interactuando con Antihipertensivos
Nabumetona interactuando con Antitrombina III
Nabumetona interactuando con Ardeparina sódica
Nabumetona interactuando con Auranofín
Nabumetona interactuando con Aurotioglucosa
Nabumetona interactuando con Betabloqueantes
Nabumetona interactuando con Buformina
Nabumetona interactuando con Calcio mesoxalato
Nabumetona interactuando con Canrenoato potásico
Nabumetona interactuando con Carbutamida
Nabumetona interactuando con Cefamandol
Nabumetona interactuando con Cefoperazona
Nabumetona interactuando con Cefotetán
Nabumetona interactuando con Ciclosporina
Nabumetona interactuando con Cilostazol
Nabumetona interactuando con Clopidogrel
Nabumetona interactuando con Clorpropamida
Nabumetona interactuando con Colchicina
Nabumetona interactuando con Colestipol
Nabumetona interactuando con Colestiramina
Nabumetona interactuando con Compuestos de oro
Nabumetona interactuando con Dalteparina sódica
Nabumetona interactuando con Danaparoid
Nabumetona interactuando con Dasatinib
Nabumetona interactuando con Derivados de bifosfonatos
Nabumetona interactuando con Desmopresina
Nabumetona interactuando con Dexketoprofeno
Nabumetona interactuando con Diclofenac
Nabumetona interactuando con Diflunisal
Nabumetona interactuando con Dipiridamol
Nabumetona interactuando con Diuréticos
Nabumetona interactuando con Diuréticos ahorradores de potasio
Nabumetona interactuando con Diuréticos del asa
Nabumetona interactuando con Diuréticos tiazídicos
Nabumetona interactuando con Drotrecogin alfa (activado)

Algunos medicamentos que contienen Nabumetona

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