Deferasirox

 

Acción Terapéutica

Agente quelante.
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Propiedades

Es un quelante activo selectivo para el hierro, tal como el as Fe3+ que actúa como un ligando tridentado que se une al hierro con alta afinidad en una proporción 2:1. A pesar de que deferasirox tiene muy baja afinidad por cinc y cobre, hay una variable disminución de la concentración plasmática de estos metales luego de la administración de la sustancia. Luego de su administración por vía oral se absorbe con una biodisponibilidad de aproximadamente 70%. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas, casi exclusivamente a albúmina. La principal vía de metabolización es la conjugación con ácido glucurónido en hígado por UGT1A1 y UGT1A3, con la subsiguiente eliminación por excreción biliar. La deconjugación de glucurónido en intestino y reabsorción (recirculación enterohepática) ocurre en baja proporción. Deferasirox y sus metabolitos son excretados principalmente (84% de la dosis) por heces. La excreción renal es mínima (8% de la dosis administrada).

Indicaciones

Tratamiento de sobrecarga iónica crónica debida a transfusiones de sangre (hemosiderosis transfusional) en pacientes de 2 o más años de edad.

Dosificación

Dosis inicial: 20mg/kg de peso corporal. Dosis de mantenimiento: ajustar la dosis cada 3 a 6 meses según la cantidad de hierro sérico dosada mensualmente. La dosis de ajuste debe realizarse de 5 a 10mg/kg, según la respuesta del paciente y el beneficio terapéutico. En caso que el hierro sérico disminuya a 500mg/l, se aconseja interrumpir temporariamente su administración. La dosis no debe exceder los 30mg/kg por día. Administrar con el estómago vacío, 30 minutos antes de la ingesta de alimentos.

Reacciones Adversas

Las principales reacciones adversas incluyen diarrea, vómitos, náuseas, cefalea, dolor abdominal, aumento de la creatinina sérica, rash cutáneo.

Precauciones y Advertencias

Puesto que los pacientes tratados con deferasirox experimentan un aumento de creatinina sérica, se aconseja realizar un control de los valores de esta sustancia antes de iniciar el tratamiento y mensualmente durante el mismo. En caso de aumento de los valores de creatinina, se aconseja reducir la dosis, interrumpir o discontinuar el tratamiento. Se aconseja controlar la función hepática mensualmente. En caso de elevaciones persistentes y severas de las transaminasas hepáticas, se recomienda ajustar la dosis. Como la administración de deferasirox induce la aparición de alteraciones auditivas (aumento en la frecuencia de pérdida auditiva, disminución de la audición) y oculares (opacidad, cataratas, aumento de la presión intraocular, desórdenes en la retina), se aconseja realizar controles periódicos.

Interacciones

No administrar junto con antiácidos que contengan aluminio. Se recomienda no administrar simultáneamente con otros quelantes férricos.

Contraindicaciones

Embarazo. Lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación

No hay un antídoto específico. En caso de sobredosis, se aconseja inducir el vómito y realizar lavado gástrico.
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Interacciones de Deferasirox

Deferasirox interactuando con Alprazolam
Deferasirox interactuando con Aluminio hidróxido
Deferasirox interactuando con Ambrisentán
Deferasirox interactuando con Amiodarona
Deferasirox interactuando con Amlodipina
Deferasirox interactuando con Bortezomib
Deferasirox interactuando con Bromazepam
Deferasirox interactuando con Buspirona
Deferasirox interactuando con Busulfán
Deferasirox interactuando con Cilostazol
Deferasirox interactuando con Citalopram
Deferasirox interactuando con Claritromicina
Deferasirox interactuando con Clorazepato dipotásico
Deferasirox interactuando con Clortalidona
Deferasirox interactuando con Colestiramina
Deferasirox interactuando con Dapsona
Deferasirox interactuando con Dasatinib
Deferasirox interactuando con Dexametasona
Deferasirox interactuando con Dextropropoxifeno
Deferasirox interactuando con Difenilhidantoína
Deferasirox interactuando con Diltiazem
Deferasirox interactuando con Docetaxel
Deferasirox interactuando con Enalapril
Deferasirox interactuando con Eplerenona
Deferasirox interactuando con Eritromicina
Deferasirox interactuando con Erlotinib
Deferasirox interactuando con Escitalopram
Deferasirox interactuando con Espiramicina
Deferasirox interactuando con Etopósido
Deferasirox interactuando con Etosuximida
Deferasirox interactuando con Etravirina
Deferasirox interactuando con Felodipino
Deferasirox interactuando con Fenobarbital
Deferasirox interactuando con Isosorbide 5-mononitrato
Deferasirox interactuando con Isosorbide dinitrato
Deferasirox interactuando con Ketoconazol
Deferasirox interactuando con Lidocaína
Deferasirox interactuando con Losartán
Deferasirox interactuando con Miconazol
Deferasirox interactuando con Modafinilo
Deferasirox interactuando con Montelukast
Deferasirox interactuando con Nelfinavir
Deferasirox interactuando con Nevirapina
Deferasirox interactuando con Nicardipina
Deferasirox interactuando con Nisoldipina
Deferasirox interactuando con Ondansetrón
Deferasirox interactuando con Pazopanib
Deferasirox interactuando con Pimozida
Deferasirox interactuando con Pipotiazina
Deferasirox interactuando con Praziquantel

Algunos medicamentos que contienen Deferasirox

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