Bleomicina

Antineoplásico.

La bleomicina es una mezcla de antibióticos glucopeptídicos producidos por Streptomyces verticillus. El mecanismo exacto de su acción antineoplásica es desconocido pero puede implicar la unión al DNA, inducción de labilidad en su estructura y reducción de su síntesis y, en menor grado, de la unión al RNA y proteínas. Tras la administración intrapleural o intraperitoneal, 45% de una dosis pasa a la circulación sistémica. Su unión a las proteínas es muy baja (1%). El metabolismo es desconocido, se puede realizar en forma parcial por degradación enzimática en los tejidos (hígado y riñón). Se elimina por vía renal (50 a 80% en 24h), en gran parte como fármaco inalterado.

Carcinomas de cabeza y cuello, laríngeo, cervical, de pene, de piel o vulvar y linfomas de Hodgkin o no Hodgkin. Las indicaciones aceptadas de los antineoplásicos, su dosificación y protocolos están en constante revisión.

Por vía IM, IV o subcutánea: 0,25U a 0,50U/kg o 10U a 20U/m2, una o dos veces a la semana o por infusión intravenosa continua 0,25U/kg o 15U/m2 durante un período de 4 a 5 días. Mantenimiento: enfermedad de Hodgkin: IM o IV después de que aparezca 50% de respuesta, 1U al día o 5U a la semana. Por causa del riesgo de toxicidad pulmonar, las dosis totales que sobrepasen 225U a 400U se deben administrar con precaución. Por vía intrapleural o intraperitoneal, se debe administrar la mitad de la dosis.

Tos, sensación de falta de aire (por neumonitis que progresa a fibrosis pulmonar). La toxicidad pulmonar aparece entre 10% y 40% de los pacientes tratados. Llagas en los labios y en la boca (toxicidad mucocutánea), fiebre y escalofríos, alopecia, sudoración, confusión, sibilancias, vómitos y anorexia.

Se recomienda reducir la dosis en pacientes con disfunción renal. En general se utiliza en combinación con otros fármacos en distintos protocolos, por lo que es posible alterar la incidencia o severidad de los efectos secundarios y pueden emplearse distintas dosificaciones. La toxicidad pulmonar es más frecuente en fumadores. Se puede producir supresión gonadal, que da lugar a amenorrea o azoospermia; estos efectos están relacionados con la dosis y duración del tratamiento. Se recomienda evitar su uso durante el 1er. trimestre del embarazo y durante el período de lactancia. En las personas de edad avanzada puede aumentar el riesgo de toxicidad pulmonar. Puede producir estomatitis leve.

Los anestésicos generales utilizados en pacientes tratados previamente con bleomicina pueden producir deterioro pulmonar rápido, ya que la bleomicina sensibiliza el tejido pulmonar al oxígeno. Otros antineoplásicos o radioterapia pueden aumentar la toxicidad de la bleomicina. La disfunción renal inducida por el cisplatino puede dar lugar a retardo en la excreción de bleomicina y aumento de toxicidad aun en dosis bajas.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de disfunción hepática, pulmonar y renal severa.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.