LICEBRAL CR 50/200

Principio Activo: Levodopa + carbidopa,
Acción Terapéutica: Antiparkinsonianos

Cada tableta contiene: levodopa 200mg, carbidopa 50mg.

Estuche con 30 comprimidos.

Enfermedad de Parkinson; parkinsonismo post-encefalítico, parkinsonismo secuelar a intoxicación con monóxido de carbono o con manganeso. No está indicado en síndromes parkinsonianos secundarios a tratamiento con antipsicóticos. En los pacientes con enfermedad de Parkinson o parkinsonismo que reciben piridoxina, la carbidopa evita el efecto desactivador de aquella sobre la levodopa. La forma de liberación sostenida (LICEBRAL C.R.) agrega como beneficio adicional la reducción de algunos fenómenos adversos (que suelen presentarse durante el tratamiento con levodopa o con levodopa + inhibidores de la dopa-decarboxilasa de liberación inmediata) tales como fluctuaciones motoras, períodos "off" de final de dosis, o disquinesias durante el período de máximo efecto.

Las pautas posológicas sugeridas dependen de la severidad de los síntomas y del tratamiento que el paciente estuviera recibiendo previamente. En pacientes que no recibían levodopa, se adminitrará, inicialmente, dos comprimidos diarios de LICEBRAL E.R. separados no menos de 6 horas. En pacientes que recibían la combinación levodopa-carbidopa de liberación inmediata, se recomienda seguir la siguiente tabla de conversión:


Los intervalos entre dosis de ER varían entre 4 y 8 horas; el medicamento sólo se administrará en las horas de vigilia. De utilizarse tomas de diferente dosis, se dejará la menor para la noche. Los ajustes posológicos en más no se plantearán sino hasta 3 días después de instalada una dosis, para permitir que esta despliegue su máximo efecto. Los pacientes que reciben simultáneamente algún otro tipo de antiparkinsoniano, pueden necesitar dosis menores a las arriba recomendadas. Debe recordarse que por su cinética de absorción, el efecto de la primera dosis (matinal) de LICEBRAL E.R. puede demorar más que con la forma de liberación inmediata. Para completar las dosis de 300 mg de levodopa se puede partir un comprimido de LICEBRAL E.R. a la mitad. Ello no afecta mayormente sus propiedades farmacocinéticas, aunque puede haber un ligero aumento del porcentaje de biodisponibilidad. Los comprimidos enteros o las mitades no deben triturarse ni masticarse, pues perderían su propiedad de liberación sostenida. Si por alguna razón se interrumpe transitoriamente el tratamiento, en el momento de restablecerse se utilizarán las mismas dosis usadas antes de la interrupción.

Pacientes con hipersensibilidad a la levodopa o la carbidopa. Pacientes con antecedentes o sospecha de melanoma. Pacientes recibiendo inhibidores de la monaminooxidasa A, o inhibidores de la monoaminooxidasa B a dosis altas, o que los hayan recibido en las dos últimas semanas.

La absorción digestiva de la forma E.R. se realiza en su mayor parte en las dos o tres primeras horas. (En igual lapso, la forma de liberación inmediata (I.R.) sufre absorción total). Pero con la forma E.R., el porcentaje remanente continúa ingresando al medio interno hasta 4 o 5 horas después de la ingestión. En condiciones digestivas normales, la biodisponibilidad de la forma E.R. es de un 70 a 75 % con relación a la forma I.R. La absorción puede no ser total si el pasaje del comprimido por la zona del intestino donde se absorbe la droga es demasiado rápido. En el estado estable, los picos plasmáticos de concentración de levodopa demoran 2,1 a 2,4 horas en alcanzarse, mientras para la forma I.R. este lapso es de 0,5 a 0,7 horas. La concentración pico es mayor si se administra con comida. Sin embargo, un aporte importante de aminoácidos aromáticos o de cadena ramificada, que compiten por el transportador intestinal (y hematoencefálico) disminuye y hace errática la absorción digestiva de la levodopa, por lo cual se aconseja una dieta que no aporte diariamente más de 0,8g de proteína por kilo de peso corporal. Las fluctuaciones del nivel plasmático en estado estable son menores con LICEBRAL E.R. que con los preparados de liberación inmediata.