Nitazoxanida

Antiparasitario.

La nitazoxanida es un antiparasitario cuya estructura deriva del nitrotiazol. Esta molécula posee en comparación a los nitroimidazoles, un mayor espectro, mayor potencia y menor toxicidad. Su absorción gastrointestinal es rápida y se metaboliza por oxidación, dando origen a un derivado desacetilado. La concentración máxima de nitazoxanida luego de una dosis oral de 500mg es de 1,9mg/ml y el pico se encuentra en el rango de 2-6 horas. El metabolito desacetilado se excreta por orina en las siguientes 24 horas. El mecanismo de acción sobre Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia y Entamoeba histolytica consiste en que la nitazoxanida posee un grupo nitro en posición 5 que favorece la oxidación de ferridoxina afectando la acción reductora de las enzimas piruvato ferridoxinoxirreductasa (PFOR) y en menor intensidad la hidrogenasa. En estos organismos, la nitazoxanida es reducida a un radical tóxico para el metabolismo de los carbohidratos, en una organela denominada hidrogenosoma, que contiene hidrogenasa, PFOR y ferridoxina. El mecanismo de acción de la nitazoxanida sobre los helmintos involucra la inhibición de la polimerización de la tubulina citoplasmática. Existen indicios de que otros mecanismos adicionales contribuyen a su acción, pero aún no han sido bien dilucidados.

Infecciones amebianas intestinales agudas o disentería amebiana causada por Entamoeba histolytica. Infecciones causadas por Giardia lamblia. Helmintiasis por nematodos (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Trichuris trichiura). Helmintiasis por cestodos (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana). Helmintiasis por trematodos (Fasciola hepática). Tricomoniasis vaginal.

Vía oral, adultos: amebiasis (quistes y trofozoítos), giardiasis, tricomoniasis y helmintiasis: administrar 500mg, dos veces al día, por 3 días consecutivos. Fasciolasis: administrar 500mg cada 12 horas, por 7 días consecutivos. Niños vía oral: amebiasis, giardiasis y helmintiasis: 7,5mg/kg, cada 12 horas, por 3 días consecutivos. Fasciolasis: 7,5mg/kg, cada 12 horas, por 7 días consecutivos.

Las más frecuentes son gastrointestinales: náuseas (8%), vómitos, malestar epigástrico, dolor abdominal tipo cólico. También puede presentarse cefalea y anorexia. La nitazoxanida puede elevar transitoriamente las transaminasas, efecto que revierte al suspender el tratamiento.

No se encontraron evidencias de teratogenicidad, embriotoxicidad ni fetotoxicidad en estudios en animales. Estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de Ames y micronúcleos no mostraron actividad mutagénica. No hay datos acerca de carcinogenicidad. Evitar la administración durante el embarazo y la lactancia a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño. Esta droga puede alterar el nivel sanguíneo de las enzimas hepáticas.

El empleo con anticoagulantes cumarínicos puede incrementar los niveles plasmáticos de éstos y prolongar el tiempo de protrombina.

Hipersensibilidad a la nitazoxanida. Uso en niños menores de 2 años.

Son evidentes las anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo, sobre los pretendidos beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.

En caso de sobredosis se observa exacerbación de las reacciones adversas, en especial del aparato digestivo. Puede inducirse el vómito y administrarse antiácidos de hidróxido de aluminio con magnesio.