Indinavir

 

Acción Terapéutica

Antiviral.
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Propiedades

Es un nuevo agente antiviral inhibidor de la proteasa (ganciclovir, ritonavir, indinavir, valaciclovir, saguinavir, famciclovir), con actividad específica y selectiva contra el virus de la inmunodeficiencia humana tipo I (HIV-1). Su mecanismo de acción se desarrolla sobre la síntesis de la DNA-polimerasa viral con lo que se logra interferir la replicación del virus. El indinavir se une directamente al punto de acción de la proteasa por lo que es un inhibidor competitivo de la enzima. Esta inhibición enzimática impide el fraccionamiento de la poliproteína precursora viral que sirve durante la maduración de las partículas virales recién formadas y las partículas inmaduras resultantes no son infectantes y no pueden iniciar nuevos ciclos infectivos. Luego de su administración por vía oral en ayunas se absorbe parcialmente logrando su pico sérico máximo a las 0,8 horas. Debido a su corta vida media (1,8 horas) su posología es cada 8 horas. Su unión con las proteínas plasmáticas es baja (39%). Su biotransformación metabólica es hepática; se identificaron siete metabolitos principales y la CYP3A4 es la única isoenzima P450 que tiene un papel importante en el metabolismo oxidativo. El indinavir es eliminado en menos del 20% sin cambio por vía renal.

Indicaciones

Pacientes con síndrome de inmunodeficiencia humana tipo I que hayan o no recibido terapia antirretroviral.

Dosificación

La dosis media aconsejada es de 800mg cada 8 horas (2.400mg/día). Esta posología es similar para pacientes que reciben otros agentes antirretrovirales. Se aconseja la administración del fármaco 1 hora antes o 2 horas después de la ingestión de alimentos.

Reacciones Adversas

La mayoría de los efectos relatados fueron leves y no obligaron a suspender el tratamiento. Entre ellos astenia, diarrea, náuseas, vómitos, mareos, cefaleas, hipoestesia, sequedad de piel y mucosas, insomnio, disgeusia, rash cutáneo, prurito, pirosis. Administrado solo o asociado con otros fármacos antirretrovirales se ha informado lumbalgia, litiasis renal con hematuria o sin ella. Puede observarse hiperbilirrubinemia, aumento de las transaminasas séricas, fosfatasa alcalina. La mayoría de estos cambios se normalizaron sin modificar el esquema posológico.

Precauciones y Advertencias

Para evitar la fenomenología renal antes citada se aconseja administrar una abundante ingesta hídrica (1.500ml/día). En sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe ajustar individualmente la dosificación; se aconseja 600mg cada 8 horas. En pacientes con litiasis renal se aconseja emplear 600mg cada 8 horas (1.800mg/día) y una importante hidratación oral. No se conoce si el indinavir es excretado por la leche materna y es por ello que se aconseja que las madres que reciben tratamiento dejen de amamantar. Recordar que el empleo del indinavir no evita la transmisión del HIV.

Interacciones

Con rifabutina o ketoconazol aumenta sus concentraciones plasmáticas; se aconseja disminuir su dosificación durante la administración simultánea con indinavir. Con rifampicina puede disminuir los niveles séricos de indinavir. No se aconseja el empleo simultáneo con antihistamínicos H1 (astemizol, terfenadina), gastrocinéticos (cisapride). Con didanosina (ddI) se deben administrar por lo menos con 1-2 horas de intervalo y con el estómago vacío.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al fármaco. No se aconseja durante el embarazo salvo que el beneficio potencial supere el riesgo fetal. No se ha determinado la seguridad en niños.
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Interacciones de Indinavir

Indinavir interactuando con Alfuzosina
Indinavir interactuando con Alprazolam
Indinavir interactuando con Amiodarona
Indinavir interactuando con Anticonceptivos orales
Indinavir interactuando con Antifúngicos imidazólicos
Indinavir interactuando con Atazanavir
Indinavir interactuando con Atovacuona
Indinavir interactuando con Atovacuona + proguanilo
Indinavir interactuando con Bloqueantes de los canales del calcio
Indinavir interactuando con Cabazitaxel
Indinavir interactuando con Carbamazepina
Indinavir interactuando con Ciclosporina
Indinavir interactuando con Cisapride
Indinavir interactuando con Claritromicina
Indinavir interactuando con Colchicina
Indinavir interactuando con Conivaptán
Indinavir interactuando con Delavirdina
Indinavir interactuando con Derivados de ergotamina
Indinavir interactuando con Derivados de la rifamicina
Indinavir interactuando con Didanosina
Indinavir interactuando con Dronedarona
Indinavir interactuando con Efavirenz
Indinavir interactuando con Eplerenona
Indinavir interactuando con Ergotamina
Indinavir interactuando con Everolimús
Indinavir interactuando con Fentanilo
Indinavir interactuando con Fesoterodina
Indinavir interactuando con Fosamprenavir cálcico
Indinavir interactuando con Fusídico ácido
Indinavir interactuando con Glucocorticoides (corticosteroides)
Indinavir interactuando con Halofantrina
Indinavir interactuando con Hipérico extracto
Indinavir interactuando con Inhibidores de la bomba de protones
Indinavir interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
Indinavir interactuando con Inhibidores de proteasa VIH
Indinavir interactuando con Ixabepilona
Indinavir interactuando con Lopinavir + ritonavir
Indinavir interactuando con Lovastatín
Indinavir interactuando con Maraviroc
Indinavir interactuando con Meperidina
Indinavir interactuando con Metilprednisolona
Indinavir interactuando con Midazolam
Indinavir interactuando con Nelfinavir
Indinavir interactuando con Nevirapina
Indinavir interactuando con Nilotinib
Indinavir interactuando con Nisoldipina
Indinavir interactuando con Nizatidina
Indinavir interactuando con Omeprazol
Indinavir interactuando con Pantoprazol
Indinavir interactuando con Pazopanib
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