Citarabina

Antineoplásico.

La citarabina es específica de la fase S del ciclo de división celular. El trifosfato de citarabina se activa en los tejidos y produce inhibición de la síntesis de DNA con poco efecto en la síntesis de RNA y proteínas. Es un potente inmunosupresor. Con la administración IV rápida atraviesa la barrera hematoencefálica sólo en pequeñas cantidades. Su unión a las proteínas es baja (15%). Su metabolismo consiste en la desaminación rápida en sangre y tejidos, en especial en el hígado. Se elimina por vía renal, menos de 10% en forma inalterada.

Leucemias agudas, leucemia mielocítica crónica. Linfomas no Hodgkin, aunque estas indicaciones se encuentran en constante revisión.

Adultos: inducción por vía IV de 100mg a 200mg/m2 o 3mg/kg/día (como infusión continua durante 24 h o en dosis divididas en inyección rápida) durante 5 o 10 días. Mantenimiento por vía subcutánea: 1mg/kg una o dos veces a la semana. Leucemia meníngea: intratecal de 5mg a 75mg/m2 a intervalos que varían desde una vez al día durante 4 días a una vez cada 4 días.

En general son inevitables y representan la acción farmacológica del medicamento, sobre todo leucopenia y trombocitopenia. Son de incidencia más frecuente: fiebre, escalofríos, dolor de garganta, hemorragias o hematomas injustificados. Rara vez: artralgias, edemas de miembros inferiores (por hiperuricemias), cansancio, mialgias, rash cutáneo, tos, disnea, náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, mareos, cefaleas, alopecia.

Evitar las inmunizaciones salvo que el médico las apruebe. Ingerir líquidos en abundancia para favorecer la excreción de ácido úrico. Puede ser necesario reducir la dosificación en pacientes con disfunción renal o hepática o en los que exista depresión de la médula ósea. Se utiliza en combinación con otros fármacos en distintos protocolos. Se puede producir supresión gonadal que origina amenorrea o azoospermia, efecto dependiente de la dosis o la duración del tratamiento. No se recomienda su utilización durante el primer trimestre del embarazo y período de lactancia, debido a los riesgos para el lactante. Los efectos depresores sobre la médula ósea pueden dar lugar a un aumento de la incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Puede ser necesario el ajuste de la dosificación de antigotosos (colchicina, alopurinol, probenecid), dado que la citarabina puede elevar la concentración de ácido úrico. La administración con metotrexato puede producir un efecto citotóxico sinérgico, por lo que se recomienda ajustar la dosificación sobre la base del control hematológico rutinario.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de depresión de la médula ósea, antecedentes de gota, disfunción hepática o renal, infección, embarazo y lactancia.

Existen pruebas de riesgo para el feto humano. Puede aceptarse el riesgo cuando la prescripción intrínseca es racional, a lo que se agrega en forma coaligada, un problema de salud específico e individual.
Por ejemplo, en situaciones amenazantes o enfermedades graves en las cuales no se pueden prescribir medicamentos más seguros o los que se pueden utilizar resultan ineficaces. Los beneficios pueden hacer al medicamento aceptable a pesar de sus riesgos.