Nimesulida

 

Acción Terapéutica

Antirreumático. Analgésico. Antiinflamatorio no esteroide.
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Propiedades

La nimesulida es un agente antiinflamatorio no esteroide, con actividad analgésica, que en los diferentes estudios experimentales in vivo e in vitro mostró equipotencia farmacológica con fenilbutazona, aspirina, indometacina y diflumidona. Al igual que otros AINE, bloquea la enzima ciclooxigenasa, con lo que interfiere la cascada biosintética de las prostaglandinas, responsables del proceso algoflogógeno. La nimesulida, además, actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico en el SNC y sobre los neurorreceptores algógenos y endorfinas intermediarias del dolor. Se ha señalado una acción bloqueante sobre los lisosomas mastocitarios al afectar las fracciones del complemento C5, C6 y C7 que los activan, con el consiguiente efecto sobre la síntesis y liberación de histamina y leucotrienos de bajo peso molecular (LTC4, LTD4 y LTE4) de vital participación en el mecanismo inflamatorio. La absorción por el tracto gastrointestinal es rápida y completa; los niveles séricos de 20mg/ml se alcanzan en 1 a 2 horas. Tiene una amplia biodisponibilidad y una vida media promedio de 2 a 3 horas, lo que genera un área bajo la curva efectiva con una posología cada 24 horas. Se elimina prácticamente como molécula intacta, sin cambios biometabólicos o estructurales; se estima que el 40 al 73% se elimina por el riñón y el resto por vía entérica. Como otros agentes antiinflamatorios no esteroides, este derivado sulfonanilídico se liga en alto grado a las proteínas (95%).

Indicaciones

Artritis, artrosis, artritis reumatoidea, periartritis de hombro, bursitis, periartritis, tendinitis, tenosinovitis. Osteoartritis. Patologías dolorosas o inflamatorias del aparato osteomioarticular. Sacroileítis. Otras patologías inflamatorias: anexitis, pulpitis, flebitis, mastitis, alveolitis.

Dosificación

Adultos (a partir de los 16 años). Posología no mayor a los 200mg/día; en dosis que no superen los 100mg cada 12 horas. Durante períodos no superiores a 7 (siete) días. En geriatría la dosis no deberá superar los 100mg/día.

Reacciones Adversas

En forma ocasional se pueden presentar malestares gastrointestinales (dispepsia, epigastralgias, náuseas, vómitos), rash cutáneo, cefalea, mareos, prurito.

Precauciones y Advertencias

En pacientes bajo esquemas posológicos prolongados debieran realizarse controles hematológicos periódicos y pruebas de evaluación de las funciones hepática o renal.

Interacciones

Betabloqueantes: reducción del efecto antihipertensivo. Ciclosporina: suma de efectos nefrotóxicos. Dispositivos intrauterinos: existen controversias acerca del riesgo de disminución de la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Trombolíticos: aumento del riesgo hemorrágico. La nimesulida ha demostrado disminuir la biodisponibilidad oral de la furosemida y desplazar de la unión a proteínas plasmáticas al fenofibrato, ácido salicílico y tolbutamida. Se ha informado una interacción posible entre la nimesulida y la warfarina con un incremento del riesgo de sangrado. La asociación entre nimesulida y orfenadrina puede aumentar o prolongar los efectos de los hipoglucemiantes orales, los anticoagulantes orales y los antiepilépticos. Además, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de litio, metotrexato y probenecid. El uso concomitante de dextropropoxifeno y orfenadrina puede resultar en confusión, ansiedad y temblores. En pacientes que reciben antipsicóticos con efecto antimuscarínico es probable que este efecto sea potenciado, por lo que se recomienda evitar esta combinación o, en caso contrario, controlar estrechamente la aparición de efectos indeseados.

Contraindicaciones

Enfermedad ulcerosa gastroduodenal activa. Hemorragia digestiva. Hipersensibilidad al principio activo. Insuficiencia hepática o renal grave. Embarazo y lactancia. Menores de 16 años. Antecedentes de alergia o asma por otros AINE.

Riesgo en el embarazo

Primer y segundo trimestre del embarazo: Sin riesgo para el feto. No existen estudios controlados en humanos o los estudios en animales sí indican un efecto adverso para el feto, pero en estudios bien controlados con mujeres gestantes, no se ha demostrado riesgo fetal. En general, se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas.

Tercer trimestre del embarazo: Existen efectos secundarios en fetos de animales de experimentación. No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que se desconocen los riesgos de su utilización en mujeres embarazadas. La terapia medicamentosa sólo es válida cuando el problema de salud indica sin lugar a dudas, la necesidad de su empleo.
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